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en fr Research for natural GLP-1 secretagogues : exploration of the antidiabetic potential of Cynanchum species Apocyanceae Recherche de sécrétagogues naturels du GLP-1 : exploration du potentiel antidiabétique despèces du ge - Descarga este documento en PDF. Documentación en PDF para descargar gratis. Disponible también para leer online.

1 LIT - Laboratoire d-Innovation Thérapeutique

Abstract : In the framework of our search for antidiabetic compounds capable of stimulating the secretion of the hypoglycemic hormone GLP-1 glucagon-like-peptide 1, based on ethnopharmacological and taxomic criteria, several Asclepiadoidae plants were screened with an in vitro model STC-1 cell line. This approach led to the selection of two Malagasy Cynanchum species.Bio-guided fractionation of C. marnierianum led to the purification of two new pregnane glycosides named marnieranosides. The phytochemical study of C. menarandrense led to the identification of 5 new pregnane structures along with 2 pregnanes previously reported in the closely related and hypoglycemic Caralluma genus. The isolated pregnanes were evaluated for their GLP-1 secretagogue and cytotoxic activity but only the marnieranosides were proven bioactive. Structural similarities of the Cynanchum pregnanes with the ones previously isolated from antidiabetic plants Hoodia and Caralluma, validated our approach for the discovery of secondary metabolites with antidiabetic potential.

Résumé : Dans le cadre de la recherche de composés pouvant stimuler la sécrétion de l’hormone hypoglycémiante GLP-1 glucagon-like-peptide 1 et sur des critères ethno-pharmacologiques et taxonomiques, différentes Asclepiadoidées ont été criblées sur un modèle cellulaire lignée STC-1. Cette approche nous a permis de sélectionner deux espèces de Cynanchum malgaches. L’isolement bio-guidé de C. marnierianum a conduit à la purification de 2 nouveaux glycosides prégnaniques, les marnieranosides. L’exploration phytochimique de C. menarandrense a permis l’identification de 5 nouvelles structures prégnaniques et de 2 prégnanes déjà signalés dans un genre taxonomiquement proche et hypoglycémiant : Caralluma. Les prégnanes purifiés ont aussi été évalués pour leur effet sécrétagogue GLP-1 et cytotoxique mais seuls les marnieranosides se sont avérés bioactifs. Des analogies structurales entre les molécules identifiées dans le genre Cynanchum et des molécules bioactives isolées au préalable d’espèces antidiabétiques genres Hoodia et Caralluma valident notre stratégie pour la découverte des métabolites secondaires avec un potentiel antidiabétique.

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Keywords : Asclepiadoidae Cynanchum menarandrense Pregnane glycosides Type 2 diabetes Incretin STC-1 P57 Triterpenes Flavonoids MTT MTS Cytometry

Mots-clés : Cytométrie Flanoïdes Asclépiadoidées Cynanchum marnierianum Glycosides prégnaniques Diabète de type 2 Incrétine





Autor: Michail Tsoukalas -

Fuente: https://hal.archives-ouvertes.fr/



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